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1.用于革蘭陽性菌引起的下列各種感染性疾?。?br> (1)扁桃體炎、化膿性中耳炎、鼻竇炎等。
(2)急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、肺炎、肺膿腫和支氣管擴(kuò)張合并感染等。
(3)皮膚和軟組織感染：癤、癰、膿腫、蜂窩組織炎、創(chuàng)傷、燒傷和手術(shù)后感染等。
(4)泌尿系統(tǒng)感染：急性尿道炎、急性腎盂腎炎、前列腺炎等。
(5)其他：骨髓炎、敗血癥、腹膜炎和口腔感炎等。
2.用于厭氧菌引起的各種感染性疾病。
(1)膿胸、肺膿腫、厭氧菌性肺炎。
(2)皮膚和軟組織感染、敗血癥。
(3)腹內(nèi)感染：腹膜炎、腹腔內(nèi)膿腫。
(4)女性盆腔及生殖器感染：子宮內(nèi)膜炎、非淋球菌性輸卵管及卵巢膿腫、盆腔蜂窩組織炎及婦科手術(shù)后感染等。

【藥理毒理】
藥理作用：
克林霉素磷酸酯為化學(xué)合成的克林霉素衍生物，它在體外無抗菌活性，進(jìn)入機(jī)體迅速水解為克林霉素發(fā)揮抗菌活性。
體外試驗(yàn)表明，克林霉素對(duì)以下微生物有活性：
需氧革蘭氏陽性球菌：
金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球狀菌（均包括產(chǎn)青霉素酶和不產(chǎn)青霉素酶的菌株）、鏈球菌（糞腸道球菌除外）、肺炎球菌。
厭氧革蘭氏陰性桿菌屬：
擬桿菌屬（含脆弱擬桿菌群和產(chǎn)黑擬桿菌群）和梭桿菌。
厭氧革蘭氏陽性不產(chǎn)芽孢桿菌屬：
丙酸桿菌屬、真細(xì)菌屬和放線菌屬。
厭氧和微需氧的革蘭氏陽性桿菌屬：
消化球菌屬、微需氧鏈球菌和消化鏈球菌屬。
毒理研究：
遺傳毒性：Ames   沙門氏菌屬回復(fù)突變試驗(yàn)和大鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
生殖毒性：大鼠經(jīng)口給予本品劑量為0.3g/kg,未對(duì)動(dòng)物的交配和生育力有影響。大鼠和小鼠分別經(jīng)口給予克林霉素劑量高達(dá)0.6g/kg或皮下注射劑量為0.25mg/kg，結(jié)果未見有致畸胎作用。然而，尚未對(duì)妊娠婦女進(jìn)行充分和嚴(yán)格的臨床研究，動(dòng)物的生殖研究并不能完全預(yù)測人類的反應(yīng)。
致癌性：在動(dòng)物上尚未進(jìn)行長期致癌潛在性研究。
【藥代動(dòng)力學(xué)】吸收、分布和消除
1.克林霉素磷酸酯進(jìn)入機(jī)體后在血液中堿性磷酸酯酶作用下很快水解為克林霉素。正常人的藥代動(dòng)力學(xué)表明：單次靜脈滴注0.6克克林霉素磷酸酯,血液中克林霉素立即達(dá)高峰,濃度為11.09±2.02mg/L ,8小時(shí)血液濃度為1.69±0.35mg/L ;單次肌注0.6克，血液中克林霉素1~2小時(shí)達(dá)高峰，濃度為5.92±1.45mg/L ,8小時(shí)血藥濃度為2.51±0.9mg/L ；有效血藥濃度可維持8小時(shí)以上?？肆置顾亓姿狨ソo藥后，主要在肝內(nèi)代謝，并經(jīng)過膽汁和糞便排泄。每6小時(shí)靜脈滴注和肌肉注射0.6g,膽汁中濃度可達(dá)48—55 mg/L，部分經(jīng)尿排泄。靜脈滴注0.6g，8小時(shí)排泄率分別為11.72±1.33%和10.51±2.68%。
2.據(jù)Physician’ Desk  Reference(54版)介紹：
1)本品在短期靜脈滴注結(jié)束時(shí)血清活性的克林霉素便達(dá)到峰值水平。生物學(xué)滅活的克林霉素磷酸酯迅速從血清中消失，平均消除的半衰期為6分鐘；然而，活性的克林霉素的血清消除的半衰期成人為3小時(shí)，小兒患者為2.5小時(shí)。成人肌肉注射克林霉素磷酸酯后3小時(shí)內(nèi)活性克林霉素達(dá)血清峰值，小兒患者為一小時(shí)內(nèi)。血清藥物濃度水平曲線可以從靜脈滴注給藥或肌肉注射給藥血清濃度值獲得，對(duì)于上述的清除半衰期，血清藥物濃度水平見表1。



表1.投以克林霉素磷酸酯后活性克林霉素的血清平均峰濃度及谷濃度             
               劑量用法              峰濃度mcg/ml           谷濃度mcg/ml     
健康成年男性 (平衡后)
 0.6g靜脈滴注,滴注                10.9                            2.0
時(shí)間為半小時(shí),每6
小時(shí)一次
       0.6g靜脈滴注,滴注                10.8                            1.1
時(shí)間為半小時(shí),每8
小時(shí)一次
0.9g靜脈滴注,滴注               14.1                            1.7
時(shí)間為半小時(shí),每8
小時(shí)一次
       0.6g肌肉注射,每12 9
        小時(shí)一次
       小兒患者(第一劑量)
       *                              10
       5—7mg/kg靜脈滴注，
滴注時(shí)間為1小時(shí)
5—7mg/kg肌肉注射             8
3—5mg/kg肌肉注射              4
                                                                                                
  *本組資料來自下面治療的感染患者
2)對(duì)于大多數(shù)成人每8—12小時(shí)一次，小兒患者每6—8小時(shí)一次使用克林霉素，或者持續(xù)性靜脈點(diǎn)滴克林霉素時(shí)，其血清藥物濃度可維持在體外試驗(yàn)時(shí)的最低抑菌濃度之上。連續(xù)使用三次，血藥濃度可達(dá)穩(wěn)態(tài)。
3)肝腎功能明顯減退患者，克林霉素的消除半衰期略有增大。血液透析和腹膜透析對(duì)消除血清的克林霉素?zé)o效。對(duì)有輕、中度肝腎疾病患者無須改變劑量。
4)甚至是在腦膜有炎癥的患者中，克林霉素在腦脊髓液均未達(dá)到明顯水平。在老年人（61—79歲）和青年人（18—39歲）自愿者中，靜脈滴注克林霉素磷酸酯后，藥物動(dòng)力學(xué)研究表明年齡因素單獨(dú)不會(huì)改變克林霉素的藥物動(dòng)力學(xué)（廓清率，消除半衰期，容量分布及血藥濃度時(shí)間曲線下面積）。老年人口服鹽酸克林霉素后，消除半衰期延長至約4小時(shí)（3.5—5.1）,年輕人則為3.2小時(shí)(2.1—4.2)。然而，吸收程度在年齡間并無差異，對(duì)肝腎功能正常的老年人劑量無須作調(diào)整。
靜脈滴注時(shí)，每0.3g 需用50~100ml生理鹽水或5%葡萄糖溶液稀釋成小于6 mg/ml濃度的藥液,緩慢滴注,通常每分鐘不超過20mg。
成人：
可經(jīng)深部肌內(nèi)注射或靜脈滴注給藥。
1.輕中度感染：成人一日0.6~1.2 g，分2~4次給藥（q12h~q6h）。
2.重度感染：成人一日1.2~2.7g，分2~4次給藥（q12h~q6h）。
兒童：
靜脈滴注給藥。
1.輕中度感染：一日按體重15~25mg/kg，分2~4次給藥（q12h~q6h）。
2.重度感染：一日按體重25~40 mg/kg，分2~4次給藥（q12h~q6h）。
或遵醫(yī)囑。
【不良反應(yīng)】
1.肌內(nèi)注射后，在注射部位偶可出現(xiàn)輕微疼痛、硬結(jié)及無菌性膿腫。長期靜脈滴注應(yīng)注意靜脈炎的出現(xiàn)。
2.胃腸道反應(yīng)：偶見惡心、嘔吐、腹痛及腹瀉。
3.過敏反應(yīng)：少數(shù)病人可出現(xiàn)藥物性皮疹。
4.偶可引起中性粒細(xì)胞減少或嗜酸性粒細(xì)胞增多。
5.少數(shù)病人可發(fā)生一過性堿性磷酸酶、血清氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高及黃疸。
6.極少數(shù)病人可產(chǎn)生假膜性結(jié)腸炎。
【禁忌】
本品與林可霉素、克林霉素有交叉耐藥性，對(duì)克林霉素或林可霉素有過敏史者禁用。