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本品可用于對(duì)頭孢呋辛敏感的細(xì)菌所致的下列感染：
1、呼吸道及耳鼻喉感染：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌（含氨芐青霉素耐藥菌）、克雷伯氏桿菌屬、金黃色葡萄球菌（青霉素酶產(chǎn)酶菌及非青霉素酶產(chǎn)酶菌）、化膿性鏈球菌及大腸桿菌所引起的呼吸道感染；如中耳炎、鼻竇炎、鼻竇炎、扁桃體炎、咽炎和急、慢性支氣管炎、支氣管擴(kuò)張合并感染、細(xì)菌性肺炎、肺膿腫和術(shù)后肺部感染。
2、泌尿道感染：由大腸桿菌及克雷伯氏桿菌屬細(xì)菌所致的尿道感染，如腎盂腎炎、膀胱炎和無癥狀性菌尿癥。
3、皮膚及軟組織感染：由金黃色葡萄球菌（青霉素酶產(chǎn)酶菌及非青霉素酶產(chǎn)酶菌）、化膿性鏈球菌、大腸桿菌、克雷伯氏桿菌屬及腸道桿菌屬細(xì)菌所致的皮膚及軟組織感染，如蜂窩組織炎、丹毒、腹膜炎及創(chuàng)傷感染。
4、敗血癥：由金黃色葡萄球菌（青霉素酶產(chǎn)酶菌及非青霉素酶產(chǎn)酶菌）、肺炎鏈球菌、大腸桿菌、流感嗜血桿菌（含氨芐青霉素耐藥菌）及克雷伯氏桿菌屬細(xì)菌所引起的敗血癥。
5、腦膜炎：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌（含氨芐青霉素耐藥菌）、腦膜炎奈瑟氏菌及金黃色葡萄球菌（青霉素酶產(chǎn)酶菌及非青霉素酶產(chǎn)酶菌）所引起的腦膜炎。
6、淋?。河闪懿∧紊暇ㄇ嗝顾孛府a(chǎn)酶菌及非青霉素酶產(chǎn)酶菌）所引起的單純性（無合并癥）及有合并癥的淋病，尤其適用于不宜用青霉素治療者。
7、骨及關(guān)節(jié)感染：由金黃色葡萄球菌（青霉素酶產(chǎn)酶菌及非青霉素酶產(chǎn)酶菌）所引起的骨及關(guān)節(jié)感染。
本品可用于術(shù)前或術(shù)中防止敏感致病菌的生長(zhǎng)，減少術(shù)中及術(shù)后因污染引起的感染。如腹部骨盆及矯形外科手術(shù)、心臟、肺部、食道及血管手術(shù)、全關(guān)節(jié)置換手術(shù)中的預(yù)防感染。<

本品為廣譜的第二代頭孢菌素，其作用機(jī)理是通過結(jié)合細(xì)菌蛋白，從而抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。頭孢呋辛對(duì)于病原菌具有較廣的抗菌活性，并對(duì)許多β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，尤其是對(duì)腸桿菌科中常見的質(zhì)粒介導(dǎo)酶穩(wěn)定。
動(dòng)物體外試驗(yàn)和臨床感染治療中證實(shí)，頭孢呋辛對(duì)下列大部分細(xì)菌有抗菌活性。
需氧革蘭陽性菌：
金黃色葡萄糖菌（包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶產(chǎn)生菌）、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌。
需氧革蘭陰性菌：
大腸埃希菌、流感桿菌（包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌）、副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯菌、卡他莫拉菌（包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌）、淋病奈瑟菌（包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌）。
體外試驗(yàn)表明，糞腸球菌、需甲氧西林金黃色葡萄球菌、艱難梭菌和脆弱擬桿菌的大部分菌株對(duì)頭孢呋辛耐藥。
毒理研究
遺傳毒性：雖然未進(jìn)行動(dòng)物的終身研究以評(píng)價(jià)本品潛在的致癌性，但是微核試驗(yàn)和細(xì)菌試驗(yàn)中，未發(fā)現(xiàn)本品有致突變作用。
生殖毒性：大鼠給予本品劑量達(dá)1000mg/kg/天，對(duì)動(dòng)物生育力無明顯影響。小鼠和大鼠給予本品劑量達(dá)3200mg/kg/天，未見對(duì)胎兒發(fā)育的損害。但是動(dòng)物與人的相關(guān)性尚無臨床研究的支持。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
據(jù)Physicians’Desk Reference 介紹，對(duì)健康受試者肌注本品0.75g劑量的頭孢呋辛，平均血藥峰濃度為27ug/ml，達(dá)峰時(shí)間為45分鐘（范圍從15～60分鐘）。靜注給予0.75g和1.5g劑量后，15分鐘時(shí)的血藥濃度分別達(dá)50ug/ml和100ug/ml左右，血藥濃度高于有效血藥濃度（2ug/ml）的時(shí)間可分別持續(xù)5.3小時(shí)和8小時(shí)或更久。健康受試者每8小時(shí)靜脈注射給予頭孢呋辛1.5g，無蓄積作用。經(jīng)肌內(nèi)注射或靜脈注射給藥的半衰期約為80分鐘。經(jīng)靜脈或肌注給藥的半衰期約為80分鐘。
約89%的藥物在給藥后8小時(shí)內(nèi)經(jīng)腎排泄，故導(dǎo)致尿藥濃度較高。
單劑量0.75g肌注頭孢呋辛后8小時(shí)，尿藥濃度平均可達(dá)1300ug/ml。單劑量0.75g和1.5g靜注頭孢呋辛后8小時(shí)，尿藥濃度平均可達(dá)1150ug/ml和2500ug/ml。
若同時(shí)口服丙磺舒，則可延長(zhǎng)頭孢呋辛的腎小管排泄時(shí)間，降低腎清除率約40%，提高血藥濃度約30%，延長(zhǎng)血漿半衰期約30%。頭孢呋辛在胸膜液、關(guān)節(jié)液、膽汁、痰液、骨和眼房水中達(dá)到治療濃度。
研究表明成人和兒童腦膜炎患者的腦脊液中，頭孢呋辛可達(dá)治療濃度。多次用藥的腦膜炎患者的腦脊液中可測(cè)到頭孢呋辛。
頭孢呋辛的血清蛋白結(jié)合率約50%。
【用法用量】
可深部肌內(nèi)注射，也可靜脈注射或靜脈滴注。肌內(nèi)注射前，必須回抽無血才可注射。
肌內(nèi)注射給藥時(shí)，每0.25g用1.0ml滅菌注射用水溶解，緩慢搖勻得混懸液后，方可深部肌內(nèi)注射。
靜脈注射：0.25g至少用2.0ml滅菌注射用水溶解、0.75g至少用6.0ml滅菌注射用水溶解，1.5g至少用12.0ml滅菌用水溶解，搖勻后再緩慢靜脈注射，也可加入靜脈輸注管內(nèi)滴注。
本品成人常用量為一次0.75g～1.5g，每8小時(shí)給藥一次，療程5～10天。對(duì)于生命受到威脅的感染或罕見敏感菌引起的感染，應(yīng)每6小時(shí)使用1.5g劑量。對(duì)于細(xì)菌性腦膜炎，使用劑量應(yīng)每8小時(shí)不超過3.0g。對(duì)于單純性淋病應(yīng)肌注單劑量1.5g，可分注于二側(cè)臀部，并同時(shí)口服1g丙磺舒。
預(yù)防手術(shù)感染：術(shù)前0.5～1.5小時(shí)靜脈注射本品1.5g，若手術(shù)時(shí)間過長(zhǎng)，則每隔8小時(shí)靜脈注射或肌內(nèi)注射0.75g劑量。若為開胸手述，應(yīng)隨著麻醉劑的引入，靜注1.5g；以后每隔12小時(shí)給藥一次，總劑量為6g。
3個(gè)月以上的患兒，每日每公斤體重50～100mg，分3～4次給藥。重癥感染，每日每公斤體重，用量不低于0.1g，但不能超過成人使用的最高劑量。骨和關(guān)切感染，每日每公斤體重0.15g（不超過成人使用的最高劑量），分3次給藥。腦膜炎患者每日每公斤0.2～0.24g，分3～4次給藥。小兒每日最高劑量不超過6g。
腎功能不全患者，應(yīng)根據(jù)腎功能損害的程度來調(diào)整用法與用量，推薦調(diào)整方法見下表。
腎功能不全的患兒，亦應(yīng)參照下表進(jìn)行調(diào)整。
肌酐清除率(ml/min) 劑量 間隔
>20 0.75～1.5g 每8小時(shí)
10～20 0.75g 每12小時(shí)
<10 0.75g 每24小時(shí)
【不良反應(yīng)】
本品耐受情況良好，常見不良反應(yīng)如下：
1、局部反應(yīng)：如血栓性靜脈炎等。
2、胃腸道反應(yīng)：如腹瀉、惡心、假膜性結(jié)腸炎等。
3、過敏反應(yīng)：常見為皮疹、瘙癢、蕁麻疹等。偶見過敏癥、藥物熱、多形性紅斑、間質(zhì)性腎炎、毒性表皮剝脫性皮炎、斯約綜合癥。
4、血液：可見血紅蛋白和紅細(xì)胞壓積減少、短暫性嗜酸粒細(xì)胞增多、短暫性的嗜中性白細(xì)胞減少或白細(xì)胞減少等、偶見血小板減少。
5、肝功能：可見ALT、AST、堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶及血清膽紅素-過性升高。
6、其他：尚見嘔吐、腹痛、結(jié)膜炎、陰道炎（包括陰道念球菌病）、肝功能異常（包括膽汁郁積）、再生障礙性貧血、溶血性貧血、出血、引發(fā)癲癇、凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)、各類血細(xì)胞減少，粒細(xì)胞缺乏癥等。
【禁忌】
對(duì)頭孢菌素類藥物過敏者禁用本品。