產(chǎn)品功效
全身麻醉誘導(dǎo)和維持。
重癥監(jiān)護(hù)患者輔助通氣治療時的鎮(zhèn)靜。
產(chǎn)品說明
通用名：丙泊酚注射液
商品名：靜安
外文商品名：Propofol 1% Fresenius
英文名：Propofol Injection
漢語拼音：Bingbofen Zhusheye
本品主要成份及其化學(xué)名稱為：丙泊酚，2,6-二異丙基苯酚
其結(jié)構(gòu)式為：
分子式：C12H18O
分子量：178.3
【性狀】
本品為白色均勻乳狀液體。每毫升乳劑含丙泊酚10毫克，其它成份為大豆油、純化卵磷脂、甘油、油酸、氫氧化鈉和注射用水。
【藥理毒理】
丙泊酚是一種起效迅速的短效全身靜脈麻醉藥，起效時間約為30-40秒。由于藥物被迅速代謝和清除，其麻醉時間很短，約4-6分鐘。
在通常的維持狀態(tài)，通過單次重復(fù)注射或連續(xù)靜脈輸注丙泊酚，沒有發(fā)現(xiàn)明顯的蓄積。
由于大腦迷走神經(jīng)緊張的影響和交感神經(jīng)的抑制，在麻醉誘導(dǎo)期間，有報道可能引起心動過緩和低血壓。當(dāng)然，在麻醉維持期間，血液動力學(xué)通?；謴?fù)到正常。
急性毒性研究表明，本品對小鼠的半數(shù)致死劑量（LD50）為53mg/kg，對大鼠的LD50為42mg/kg。
在大鼠及狗的慢性毒性研究中，按體重每日輸注10~30mg/kg，持續(xù)1月，無毒性發(fā)生或病理學(xué)改變。
在大鼠和兔的胚胎及生殖毒性試驗中未發(fā)現(xiàn)本品的毒性作用。目前缺乏本品用于妊娠及哺乳期婦女的經(jīng)驗。
本品沒有致突變及致畸作用，缺乏有關(guān)致癌毒性的資料。
【藥代動力學(xué)】
丙泊酚與血漿蛋白的結(jié)合率為98%。
靜脈輸注丙泊酚的藥代動力學(xué)可用三室模型描述：快速分布相（半衰期t1/2=1.8~4.1分鐘）；快速b消除相（半衰期t1/2=34~64分鐘）；緩慢γ消除相（半衰期為184~382分鐘）。在γ消除相中，由于從組織中緩慢釋放，血藥濃度下降緩慢。其起始分布容積（V）為22~76升，總分布容積（Vdβ）為387~1587升。丙泊酚在體內(nèi)清除迅速，總清除率約每分鐘2升。
藥物清除的代謝過程主要在肝臟，形成沒有活性的丙泊酚葡糖苷酸結(jié)合物（40%）、相應(yīng)的對苯酚及4-硫酸鹽結(jié)合物，代謝產(chǎn)物通過尿排泄（約88%）。不到0.3%的藥物以原形由糞便排泄。
丙泊酚可透過胎盤屏障。
【用法用量】
使用本品時，所用設(shè)備應(yīng)在麻醉下能夠處理突發(fā)事件，并能監(jiān)測心血管系統(tǒng)的變化（如心電圖，脈搏血氧飽和度儀）。應(yīng)根據(jù)病人反應(yīng)及術(shù)前用藥實行個體化給藥，麻醉時除了使用丙泊酚外一般還應(yīng)補(bǔ)充鎮(zhèn)痛藥。
連續(xù)應(yīng)用不得超過7天。
劑量
成人麻醉
麻醉誘導(dǎo)
本品應(yīng)采用丙泊酚點(diǎn)滴法實施麻醉誘導(dǎo)（每10秒約20-40mg），直到臨床體征顯示麻醉作用已經(jīng)產(chǎn)生。
大多數(shù)小于55歲的成人誘導(dǎo)劑量按體重計算為1.5-2.5mg/kg。
通常超過55歲的成人，需要量一般下降。ASA III-IV患者需要量也明顯減少，應(yīng)采取緩慢誘導(dǎo)，同時丙泊酚給藥速度應(yīng)更加緩慢（每10秒約2ml或20mg）
麻醉維持
可通過連續(xù)靜脈輸注或單次重復(fù)注射本品來維持麻醉深度。
連續(xù)靜脈輸注時，維持劑量按體重每小時6-12mg/kg，創(chuàng)傷小的手術(shù)或手術(shù)應(yīng)激小時，可將維持劑量減至按體重每小時4mg/kg。
對于老年人、一般狀態(tài)不穩(wěn)定或低血容量及ASA III-IV患者，建議維持劑量減至按體重每小時4mg/kg。
重復(fù)單次注射給藥時，建議單次劑量為25-50mg（等于2.5-5ml靜安1%）。
3歲以上兒童的麻醉
麻醉誘導(dǎo)
由于缺乏經(jīng)驗，不推薦用于3歲以下的兒童。
誘導(dǎo)時，應(yīng)緩慢滴注丙泊酚實施麻醉誘導(dǎo)，直到臨床體征顯示麻醉作用已經(jīng)產(chǎn)生。
應(yīng)按年齡和/或體重來調(diào)整劑量。
8歲以上的兒童麻醉誘導(dǎo)時，通常劑量按體重計算為2.5mg/kg，8歲以下者需要量可能更大，尚無ASA III--IV兒童的用藥經(jīng)驗。
麻醉維持
建議用按體重每小時9-15mg/kg的給藥速度來維持麻醉。
重癥監(jiān)護(hù)成人患者的鎮(zhèn)靜
根據(jù)鎮(zhèn)靜深度的需要調(diào)整劑量。建議用按體重每小時1.0-4.0mg/kg的給藥速度維持鎮(zhèn)靜，不能超過每小時4.0mg/kg。
如果患者同時接受其它脂類藥物的治療，本品中的脂肪含量應(yīng)予以考慮，1ml本品含0.1g脂肪。
本品不應(yīng)用于16歲以下兒童的鎮(zhèn)靜。
用法
輸注本品可以不用稀釋,也可用5%葡萄糖或0.9%氯化鈉稀釋后裝于玻璃輸液瓶內(nèi)滴注。
藥品使用前應(yīng)搖動混勻。
本品是一種不含防腐劑的脂肪乳劑，利于微生物快速生長。打開安瓿或開啟小瓶后，應(yīng)立即抽入無菌注射器或給藥裝置內(nèi)，并迅速開始給藥。
輸注時，應(yīng)保持本品及其輸液系統(tǒng)的無菌，在靠近患者留置針接口處添加其它藥物。本品不得使用微生物濾過器。
本品及含有本品的輸液容器，只能一次性用于一個病人。
非稀釋本品的輸注
當(dāng)輸注非稀釋本品時，建議使用滴數(shù)計量器、輸液泵或注射泵，以控制輸液速度。
同脂肪乳劑一樣，輸注本品的輸液器不應(yīng)連續(xù)使用超過12小時，超過12小時的應(yīng)及時更換新的輸液器。
稀釋本品的輸注
本品稀釋液可以用各種輸液控制技術(shù)進(jìn)行輸注，但如果單獨(dú)使用一套輸液裝置，將不能避免意外地過量輸入的危險，在確定滴定管中溶液的最大稀釋時必須考慮這種危險。輸入裝置中應(yīng)包括一根滴定管、滴數(shù)計量器或容量輸液泵。
稀釋時，稀釋比不應(yīng)超過1:4，即1份本品原液:4份5%葡萄糖或0.9%氯化鈉(至少每ml含2mg丙泊酚)，并于稀釋后馬上使用，最遲不得超過6小時。
本品不能用其它溶液稀釋，需共同輸入5%葡萄糖、0.9%氯化鈉或糖鹽溶液時，可通過連接留置針的Y型管給藥。
為減少注射部位疼痛，可于注射前用不含防腐劑的1%利多卡因與之混合使用（本品與利多卡因的比例最多為20:1）
本品引起注射部位紅腫時，肌松藥中只有阿曲可寧和美維松可從同一部位注射。
【不良反應(yīng)】
可能會出現(xiàn)低血壓和短暫的呼吸暫停，這與藥物劑量、術(shù)前用藥或使用其它藥物有關(guān)。
偶爾發(fā)生低血壓時需要減慢給藥速度和/或進(jìn)行液體替換，必要時用血管收縮藥進(jìn)行治療。
合并有心肌供氧能力受損、腦循環(huán)紊亂和低容量血癥者，循環(huán)參數(shù)的變化是很重要的。
因丙泊酚缺乏迷走神經(jīng)松弛作用，發(fā)生迷走神經(jīng)過度興奮的相對危險性增加，相關(guān)報道有出現(xiàn)心動過緩，偶爾較嚴(yán)重的心動過緩和心跳驟停?？煽紤]于誘導(dǎo)前或麻醉維持時靜注抗膽堿藥，尤其是迷走神經(jīng)張力有可能占優(yōu)勢或本品與其它可能引起心動過緩的藥物合用時。
丙泊酚麻醉誘導(dǎo)時經(jīng)常出現(xiàn)輕微躁動。
麻醉維持期間偶爾出現(xiàn)咳嗽。
極少數(shù)情況下，在麻醉恢復(fù)期間可能發(fā)生惡心、嘔吐、頭痛、寒戰(zhàn)或發(fā)冷、欣快感及性欲亢進(jìn)。
有報道極少數(shù)病例使用丙泊酚出現(xiàn)癲癇樣活動，如驚厥和角弓反張，個別病例延遲數(shù)小時到數(shù)天后發(fā)生。癲癇患者使用丙泊酚時，個別病例出現(xiàn)驚厥。
有報道長期應(yīng)用丙泊酚，極少數(shù)病例出現(xiàn)術(shù)后發(fā)熱及尿顏色改變。
極少數(shù)病例使用丙泊酚后發(fā)生過敏反應(yīng)，包括Quincke氏水腫、支氣管痙攣、紅斑和低血壓。
本品可引起局部注射部位的疼痛，可與利多卡因合用或選擇前臂大靜脈或肘靜脈穿刺以減輕。極少發(fā)生血栓和靜脈炎。個別病例藥物漏入靜脈外時，可能出現(xiàn)嚴(yán)重組織反應(yīng)。與利多卡因合用時，可能出現(xiàn)以下不良反應(yīng)：頭暈、嘔吐、困倦、驚厥、心動過緩、心律不齊和休克。
個別病例出現(xiàn)肺水腫。
【禁忌】
對丙泊酚或其賦形劑過敏者。
孕婦、哺乳及產(chǎn)科患者禁用（流產(chǎn)者除外）。
不用于3歲以下小兒的全身麻醉及16歲以下危重兒童的鎮(zhèn)靜。
【注意事項】
極度衰弱患者，心、肺、腎或肝臟損害患者，低血容量或癲癇患者，給藥速度應(yīng)減慢，心血管或呼吸功能不全及低血容量患者應(yīng)于糾正后使用。
因為1ml丙泊酚中含0.1g脂肪，具有脂肪代謝障礙和須慎用脂肪乳劑的病人，使用本品應(yīng)特別注意。
應(yīng)特別小心并在嚴(yán)密監(jiān)護(hù)下，本品才能用于進(jìn)展性心力衰竭患者。
過度肥胖的患者使用丙泊酚時，應(yīng)特別小心因劑量偏大導(dǎo)致的血流動力學(xué)方面的劇烈變化。
伴有高顱壓和低平均動脈壓的患者，使用本品時有降低腦灌注壓的危險，應(yīng)特別小心。
用于成年患者鎮(zhèn)靜治療時，必須由受過麻醉或重癥治療訓(xùn)練的內(nèi)科醫(yī)生使用本品。
本品不應(yīng)由給病人實行診斷或手術(shù)的醫(yī)生給藥。
雖然沒有明確的因果關(guān)系，在小兒給予本品鎮(zhèn)靜時曾發(fā)生嚴(yán)重的不良反應(yīng)。這些事件的報道來自于一些未經(jīng)許可的用法，多數(shù)是用于呼吸道感染的小兒，而且其用量也超過了成人的用量。
本品過有效期后不得使用。
首次使用后的所有剩余藥品均應(yīng)丟棄。
只能使用溶液均勻和容器未損壞的產(chǎn)品。
對駕駛車輛或操作機(jī)器能力的影響
已使用本品的患者應(yīng)觀察一段時間，并告戒患者在一定時間內(nèi)，不能駕駛車輛、操作機(jī)器，不能在有潛在危險的環(huán)境下工作，不能在無人陪伴下獨(dú)自回家或飲用酒精類飲品。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦、哺乳及產(chǎn)科患者禁用（流產(chǎn)者除外）。
【兒童用藥】
丙泊酚不用于3歲以下小兒的全身麻醉及16歲以下危重兒童的鎮(zhèn)靜,其它情況參見“用法用量”項。
【老年患者用藥】
參見“用法用量”項。
【藥物相互作用】
本品與常用的術(shù)前用藥、吸入麻醉劑、鎮(zhèn)痛劑、肌松劑或局部麻醉藥一起使用，未發(fā)生藥理學(xué)上的配伍禁忌。
區(qū)域麻醉合并全身麻醉時，所需丙泊酚藥量減少。
據(jù)報道本品與苯二氮卓類藥物、副交感神經(jīng)阻滯劑或吸入麻醉藥合用時，可延長麻醉時間并降低呼吸頻率。
應(yīng)用阿片類藥物作為術(shù)前用藥后，使用本品時可能發(fā)生呼吸暫停，并且暫停次數(shù)逐漸增加及暫停時間逐漸延長。
本品和琥珀膽堿或新斯的明合用后，可能出現(xiàn)心動過緩或心跳驟停。
由于以上這些藥物本身容易降低呼吸功能或引起低血壓，與本品合用時可加強(qiáng)這些作用。
需特別強(qiáng)調(diào)的是，丙泊酚與術(shù)前用藥、吸入麻醉劑或鎮(zhèn)痛劑合用時能加深麻醉并增加心血管方面的不良反應(yīng)；與中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑，如乙醇、全身麻醉藥、麻醉性鎮(zhèn)痛藥等合用時，可加深鎮(zhèn)靜作用；與腸外使用的中樞抑制劑合用時，可能發(fā)生嚴(yán)重的呼吸及心血管抑制。
應(yīng)用芬太尼后，丙泊酚的血藥濃度可短暫性升高。
已有報道接受環(huán)孢菌素治療的患者使用脂肪乳劑（如本品）后發(fā)生白質(zhì)腦病。
【藥物過量】
意外用藥過量，可能引起呼吸循環(huán)抑制。呼吸抑制可通過含氧的人工通氣處理。循環(huán)抑制時應(yīng)將患者頭部放低，如果嚴(yán)重，應(yīng)使用血容量擴(kuò)充劑和升壓藥。
【規(guī)格】
(1) 20ml : 200mg (2) 50ml: 500mg
【貯藏】
25℃以下保存，不能冷凍。
【包裝】
安瓿，5支/盒；玻璃瓶，10瓶/箱
【有效期】
3年
【生產(chǎn)企業(yè)】
制藥公司：
Fresenius Kabi Deutschland GmbH
61346 Bad Homburg v.d.H，Germany
生產(chǎn)廠：
Fresenius Kabi Austria GmbH
Hafnerstrabe 36
8055 Graz，Austria
【進(jìn)口藥品注冊證號】 H20040496
【進(jìn)口分裝批準(zhǔn)文號】 國藥準(zhǔn)字J20040122
進(jìn)口分包裝企業(yè)：北京費(fèi)森尤斯卡比醫(yī)藥有限公司
銷售電話:13153153233
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