產(chǎn)品功效
細胞抑制性藥物,用于治療男、女外生殖器及肛門周圍部位的尖銳濕疣。
【藥理作用】
體外試驗已證明本品有抗腫瘤活性,能抑制微管聚合,抑制細胞有絲分裂,使其停止于中期。外用治療尖銳濕疣的體外藥效試驗證明本品能抑制培養(yǎng)的正常人皮膚角質(zhì)形成細胞和宮頸癌上皮細胞的脫氧核苷酸摻入和DNA合成,阻礙其分裂和增殖。經(jīng)本品外涂治療后,可抑制人乳頭瘤病毒(HPV)感染所致疣狀增殖的上皮細胞的分裂和增生,使之發(fā)生壞死,脫落,從而起到治療尖銳濕疣的作用。尖銳濕疣(Codyloma.acuminata,(A)又稱生殖器疣或性病疣,由人乳頭瘤病毒(Chumanpapillomavirus.HPV)感染生殖器皮膚黏膜所致,國內(nèi)近年來的發(fā)病率呈上升趨勢,并且復發(fā)率高,較難根治,它摧殘身體,影響家庭,危害社會,給患者造成極大的生理及心理痛苦。因此研究和開發(fā)高效低毒的治療尖銳濕疣的藥物是十分必要的且有著重大的社會效益和經(jīng)濟效益。
世紀三十年代局部使用20%~30%的鬼臼樹脂治療生殖器疾病在很多的國家被采用,然而大量使用鬼臼樹脂治療生殖器疣時,由于局部有毒性反應(yīng),會引起全身中毒,生殖力明顯降低。鬼臼毒素是從中藥桃兒七根莖部提取的成分。1988年我國科研工作者從西北產(chǎn)的桃兒七中提取鬼臼毒素,與鬼臼樹脂對比,療效確切,毒副作用小。
藥理實驗證明:鬼臼毒素在濃度為0.5%μg/ml時即可以使角細胞增減少一半以上,藥物濃度增加作用更加明顯。鬼臼毒素對C-801細胞的有絲分裂有明顯抑制作用。鬼臼毒素在體外培養(yǎng)的正常表皮細胞及增生異常的鱗狀上皮細胞均有不同程度的抑制
產(chǎn)品說明
藥理毒理研究資料綜述
鬼臼毒素為小檗科桃兒七屬植物桃兒七根莖部提取的有效成份。高純度的鬼臼毒素治療生殖器疣療效顯著,且局部副作用小,不產(chǎn)生全身毒性。
一、鬼臼毒素的藥理
1.對正常角朊細胞生長的抑制作用
鬼臼毒素在濃度為0.5%ug/ml時即可使角朊細胞的增殖減少一半以上,藥物濃度增加(0.5ug/ml)作用更加明顯。
鬼臼毒素對正常人角朊細胞[3H]-TdR的摻入數(shù)有明顯抑制作用。
2.對宮頸癌CC-801細胞的作用
對CC-801細胞有明顯抑制作用,其最低抑制濃度為0.001ug/ml當藥物為0.5ug/ml時即可使細胞的增殖減少一半,并隨著藥物濃度的增加作用愈加明顯。
對[3H]-TdR(CPM)摻入的影響:鬼臼毒素在不同濃度下對[3H]-TdR摻入影響差異較大,隨著藥物濃度的增加,[3H]-TdR摻入數(shù)明顯減少。
3.對細胞有絲分裂的影響
鬼臼毒素對CC-801細胞的有絲分裂有明顯抑制作用。藥物在很低濃度(0.005jg/ml)時即有此作用,隨著增加,抑制作用隨之增強,當濃度達1ug/ml時可使細胞分裂完全停止。
4、結(jié)論
鬼臼毒素對體外培養(yǎng)的正常表皮細胞及異常增生的鱗狀上皮細胞均有不同程度的抑制作用。該藥物在很低濃度時(0.005ug/ml)即對異常增生的皮細胞有明顯抑制作用,隨著藥物濃度的增加,而抑制作用增強。該藥對腫瘤細胞抑制作用較正常角朊細胞強,最低抑制濃度相差10倍,分別為0001ug/ml與0.001ug/ml.示及異常增生的腫瘤細胞對該藥較正常細胞更加敏感。[3H]-TdR摻入實驗證明,鬼臼毒素對正?;虍惓T錾哪[瘤細胞均有明顯抑制作用。結(jié)果與文獻報告基本一致。
二、鬼臼毒素的毒理
1、急性毒性實驗
小鼠口服LD50為51.868mg/kg體重。
老鼠致死劑量為200mg/kg
2、慢性毒性試驗
皮膚給藥觀察2-3天后,給藥濃度分別為0.1%,0.5%,1.0%均有皮膚炎癥反應(yīng),隨藥物濃度增加反應(yīng)加重。
3、過敏作用
尤脫欣(0.5%鬼臼毒素酊)無致畸作用。
4、鬼臼毒素無致畸作用,無突變作用,也無致癌作用。
5、鬼臼毒素對大鼠的生育能力無影響,不引起致畸,會使第二代鼠體重偏輕。
鑒于上述實驗發(fā)現(xiàn),孕婦禁用本藥。
三、鬼臼毒素的藥效學
據(jù)von Krogh報道,給患者外用0.5%鬼臼毒素50ul(250ug后),在血清中檢測不到藥物,用量達100-1500ul(500-7500ug)時,用藥后1-2小時,血清中即可檢測到藥物,血藥濃度峰值1-17ng/ml。第二次用100ul可涂遍疣體,在4小時內(nèi)血藥濃度值為3-5ug/ml,12小時在血清中可測到藥物。
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