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【適應(yīng)癥】原發(fā)性腦內(nèi)腫瘤和散播性惡性黑色素瘤（包括腦內(nèi)部位）。

【藥品名稱】福莫司汀 fotemustine
【商品名】欣瓏
【分子式成分】（R,S）-二-乙基{1- [3- (2-氯乙基) – 3 – 亞硝基尿基]乙基}膦酸酯
據(jù)世界衛(wèi)生組織報告，1996年全球58億人口中，因患癌癥而死亡的有600余萬人，占死亡人數(shù)的近12％，另加上新診癌癥患者1000余萬人，癌癥患者總?cè)藬?shù)達到了4000余萬人。
本品由法國Servier（施維雅）公司開發(fā)，1990年在法國首先上市，上市劑型為注射劑，規(guī)格為200mg/4mL。為一種新型的亞硝脲類抗腫瘤藥物，毒性較卡氮芥低。福莫司汀是亞硝基脲類的細胞毒性藥物，具有烷化和氨甲?；饔茫瑢嶒烇@示有廣譜抗腫瘤活性。
【藥理毒理】福莫司汀為亞硝基脲類的抗有絲分裂的細胞抑制劑，具有烷化和氨甲?；饔茫瑒游飳嶒烇@示其有廣譜抗腫瘤活性。其化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有一個丙氨酸的生物等配物（1 – 氨乙基磷酸）易于穿透細胞和通過血腦屏障。
【臨床評價】北京天壇醫(yī)院神經(jīng)外科用福莫司汀對40例術(shù)后確診為惡性膠質(zhì)瘤患者進行了化療方案為每周1次靜脈給藥，劑量100mg/m2。定期隨訪并復(fù)查腦CT/MRI。12周結(jié)果為：2人完全緩解，9人部分緩解，22人病情穩(wěn)定，7人病情惡化；30月隨訪其中10人死亡（n＝46）。臨床研究表明，福莫司汀靜脈化療對于惡性膠質(zhì)瘤是有效和安全的。福莫司汀以其能順利通過血腦屏障和抗肝瘤活性較高的特性，是亞硝基脲類化療的首選藥物。毒性反應(yīng)有骨髓抑制和胃腸反應(yīng)及輕度肝功能損害，均可在停藥后自行恢復(fù)。
對34例復(fù)發(fā)性腦膠質(zhì)瘤的成人患者進行研究，每人給予福莫司汀100mg/m2，靜脈滴注，每周1次，連續(xù)3周，隨之休息5周。維持治療為每3周靜脈滴注1次。結(jié)果有24例（70％）部分有效并穩(wěn)定，有效和穩(wěn)定的中位反應(yīng)時間為56周，生存率在12個月的為24％，18個月的為16％，2例延長生存期超過100周。臨床同樣表明，福莫司汀可使2/3復(fù)發(fā)性惡性膠質(zhì)瘤患者的腫瘤延遲發(fā)展。
【藥代動力學(xué)】人體靜脈輸注后，其血漿清除率依單次或二次冪動態(tài)變化，半衰期很短。其分子幾乎全部經(jīng)代謝分解，而且血漿蛋白結(jié)合率較低（25-30％）。在一線化療中，本品可提高血液方面的耐受性，以往未進行化療的患者白細胞減少40.4％，曾經(jīng)化療過的患者白細胞減少48.9％；以往未進行化療的患者血小板減少33.9％，曾經(jīng)化療過的患者血小板減少40.4％（n＝153）。
【用法用量】準(zhǔn)確取4mL無菌的酒精溶媒，溶解小瓶中的福莫司汀，劇烈振搖，直到粉劑完全溶解，將福莫司汀溶液加入5％的葡萄糖溶液250mL，作靜脈滴注。依此次制備藥液時應(yīng)避光，靜脈緩慢滴注1h。
單一藥物化療包括誘導(dǎo)治療：連續(xù)用藥3次，各間隔1周；然后是治療休息期4-5周；維持治療為每3周用藥1次。標(biāo)準(zhǔn)劑量均為100mg/m2。在聯(lián)合化療時，免去誘導(dǎo)治療的第3次用藥，劑量仍維持不變。
【規(guī)格】注射用凍干粉劑：208.0mg/瓶；200mg/4mL。淡黃色凍干粉末，易溶于乙醇和水，對光敏感。