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強效安全長效的非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥，用于各種關節(jié)炎：類風濕關節(jié)炎、骨關節(jié)炎、強直性脊椎炎、痛風等的關節(jié)痛、腫以及各種疼痛，如痛經(jīng)、牙痛、手術(shù)后痛等。

【藥品名稱】

　　通用名：酮洛芬緩釋膠囊

　　曾用名：

　　商品名：

　　英文名：Ketoprofen Sustained Release Capsules

　　漢語拼音：Tonɡluofen Huɑnshi Jiɑonɑnɡ

　　本品主要成份為：酮洛芬。其化學名稱為：a-甲基-3-苯甲?；?苯乙酸。

　　結(jié)構(gòu)式：（參見酮洛芬搽劑）

　　分子式：C16H14O3

　　分子量：254.29

　　【性狀】

　　本品為硬膠囊；內(nèi)容物為類白色球形小丸。

　　【藥理毒理】

　　本品為非甾體抗炎藥。除抑制環(huán)氧化酶外，尚有一定抑制脂氧酶及減少緩激肽的作用，從而減輕炎癥和損傷部位疼痛感覺。

　　急性毒性試驗結(jié)果：大鼠經(jīng)口LD50為101mg/kg。

　　【藥代動力學】

　　與食物、奶類同服時吸收減慢，但吸收仍較完全。一次給藥后約4～6小時血藥濃度達峰值。血漿蛋白結(jié)合率為99%（老年人可較低）。T1/2為1.6～4小時（平均3小時），主要以葡萄糖醛酸結(jié)合物形式從尿排出，以原形物排出約10%。老年人、肝腎功能不全者其清除率下降22%～50%。

　　【適應癥】

　　用于各種關節(jié)炎：類風濕關節(jié)炎、骨關節(jié)炎、強直性脊椎炎、痛風等的關節(jié)痛、腫以及各種疼痛，如痛經(jīng)、牙痛、手術(shù)后痛等。

　　【用法用量】

　　成人口服：每次75mg-100mg，每日二次或一次0.2g（1粒），一日1次。每日最大劑量不超過0.2g（1粒）。為避免對胃腸道刺激，應飯后服用，整個膠囊吞服。

　　【不良反應】

　?。?）以胃腸道反應為主，如胃部疼痛或不適、脹氣、惡心、嘔吐、腹瀉、便秘等，嚴重者出現(xiàn)胃潰瘍、出血甚至穿孔。

　?。?）其次有水潴留（體重增加快、尿量減少、面部水腫等）；過敏性皮炎、口腔炎、耳鳴、精神抑郁、頭暈、嗜睡、視力模糊等亦可出現(xiàn)。

　?。?）其他如心律不齊、血壓升高、心悸、幻覺、偏頭痛、聽力下降、四肢麻木、皮膚瘙癢、剝脫性皮炎、鼻衄、肝酶上升、間質(zhì)性腎炎、腎功能下降、粒細胞減少、血小板減少、溶血性貧血等。

　　【禁忌】

　?、賹Ρ酒坊蚱渌晴摅w抗炎藥有過敏者禁用；

　?、谟谢顒有韵詽冋呓?。

　　【注意事項】

　?。?）交叉過敏：對阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏者，本品可有交叉過敏反應。對阿司匹林過敏的哮喘患者，本品也可引起支氣管痙攣。

　?。?）有下列情況者應慎用：

　?、傧?，用藥后可加重；

　　②心功能不全、高血壓，用藥后可致水潴留、水腫；

　　③血友病或其他出血性疾?。ò系K及血小板功能異常），用藥后出血時間延長，出血傾向加重；

　　④有消化性潰瘍病史者，應用本品時易出現(xiàn)胃腸道副作用，包括產(chǎn)生新的潰瘍；

　?、菽I功能不全者用藥后腎功能不良反應增多，甚至導致腎功能衰竭；

　?、薇酒酚糜诟斡沧兓颊哂葢髦兀蜓杏坞x的藥物濃度可升高，必要時可用最小有效量，并應密切監(jiān)測。

　　（3）本品治療關節(jié)炎，用藥幾天至1周見效，達最大療效需連續(xù)用藥2～3周。

　?。?）腎功能低下者用量應減少33%～50%。

　?。?）為了減少對胃腸道刺激，可與食物同服或飯后服用。對急需止痛患者，可于進食前30分鐘或進食后2小時服藥。

　?。?）長期用藥時應定期隨診，檢查血象及肝、腎功能。一旦出現(xiàn)胃腸道出血、肝腎功能損害、視力障礙、精神異常、血象異常及過敏反應等異常情況，應立即停藥、就診。

　?。?）診斷的干擾：

　　①由于本品對血小板聚集有抑制作用，可使出血時間延長3～4秒；

　?、诒酒房墒寡c濃度降低，血紅蛋白及紅細胞壓積降低；

　?、郾酒房芍卵鍓A性磷酸酶、乳酸脫氫酶及轉(zhuǎn)氨酶升高；

　?、苡捎诒酒吩谀蛑写x產(chǎn)物的干擾，可影響尿17一羥皮質(zhì)類固醇（17一OHCS）的測定結(jié)果。

　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】

　　孕婦及哺乳期婦女禁用。

　　【兒童用藥】

　　尚不明確。

　　【老年患者用藥】

　　老年人應用本品時血漿蛋白結(jié)合率及藥物排出速度可減低，導致血藥濃度升高及半衰期延長，因而需注意劑量調(diào)整。

　　【藥物相互作用】

　　（1）飲酒或與其他非甾體抗炎藥同用時可增加胃腸道不良反應及出血傾向。長期與對乙酰氨基酚同用時可增加對腎臟的毒副作用。

　?。?）肝素、雙香豆素等抗凝藥及血小板聚集抑制藥同用時有增加出血的危險。

　　（3）與呋塞米同用時，后者的排鈉和降壓作用減弱。

　?。?）與維拉帕米、硝苯地平同用時，本品的血藥濃度增高。

　?。?）本品可增高地高辛的血藥濃度，同用時須注意調(diào)整地高辛的劑量。

　?。?）本品可增強口服抗糖尿病藥的作用。

　?。?）本品與抗高血壓藥同用時可影響后者的降壓效果。

　?。?）本品不應與丙磺舒同用，因后者可明顯降低本品腎臟清除率（降低66%）和蛋白結(jié)合率（降低28%），導致血藥濃度增高，而有引起中毒的危險。

　?。?）本品可降低甲氨蝶呤的排泄，增高其血藥濃度，甚至可達中毒水平，故本品不應與中或大劑量甲氨蝶呤療法同用。

　　【藥物過量】

　　服用常規(guī)劑量的5～10倍可導致嗜睡、惡心、嘔吐和上腹部疼痛。大劑量的酮洛芬可引起呼吸抑制和昏迷。胃腸道出血、低血壓、高血壓或急性腎功能衰竭也可發(fā)生，但較少見。服藥超量時應作緊急處理，包括催吐或洗胃?？诜钚蕴俊⒖顾崴幓颍ê停├騽?，并給予檢測及其他支持治療。