產(chǎn)品功效
用于放射治療和細胞毒性藥物化療引起的惡心嘔吐;亦用于預防手術(shù)后的惡心嘔吐。
產(chǎn)品說明
【性狀】本品為無色澄明液體。
【藥理作用】
藥理作用:
本品為一種選擇性的5-羥色胺3(5-HT3)受體拮抗劑。其作用機理尚未完全明確,可能是拮抗外周迷走神經(jīng)末梢和中樞化學感受區(qū)中的5- HT3 受體,從而阻斷因化療和手術(shù)等因素促進小腸嗜鉻細胞釋放5-羥色胺,興奮迷走傳入神經(jīng)而導致的嘔吐反射。本品選擇性較高,無錐體外系反應(yīng)、過度鎮(zhèn)靜等副作用。
毒理研究:
生殖毒性:本品經(jīng)口給藥劑量達15mg/kg/天時,對雄性和雌性大鼠的生育力和一般生殖行為無明顯影響。動物試驗結(jié)果未表現(xiàn)出致畸胎作用。妊娠大鼠和家兔本品靜脈給藥劑量4mg/kg/天時,未表現(xiàn)出對生育力和胎仔的損害作用。但尚無充分和嚴格對照的妊娠婦女給藥的臨床研究。因為動物試驗并不總能預測藥品對人體的影響,故只有在確實需要時,才可以在妊娠期間使用本品。
本品可通過大鼠乳汁分泌,但尚不清楚是否通過人乳汁分泌。因為許多藥物可經(jīng)乳汁排泄,故哺乳期婦女服用本品時應(yīng)慎重考慮其對后代的影響。
遺傳毒性:本品在標準遺傳性試驗中均未表現(xiàn)出致突變性。
致癌性:在給藥2年的試驗中,大鼠和小鼠經(jīng)口給予本品的劑量分別達10mg/kg/天和30mg/kg/天,結(jié)果未表現(xiàn)出致癌作用。
【藥代動力學】
口服或靜脈用藥時,本品的體內(nèi)代謝情況大致相同。其消除半衰期約3小時。藥物徹底代謝,代謝物由糞尿排泄。血漿蛋白結(jié)合率為75%。
招商信息
【備注】
【用法與用量】
1.對于高度催吐的化療藥引起的嘔吐:化療前15分鐘、化療后4小時、8小時各靜脈注射鹽酸昂丹司瓊注射液8mg,停止化療后每8~12小時口服鹽酸恩丹西酮片8mg,連用5天。
2.對催吐程度不太強的化療藥引起的嘔吐:化療前15分鐘靜脈注射鹽酸昂丹司瓊注射液8mg,以后每8~12小時口服鹽酸昂丹司瓊片8mg,連用5天。
3.對于預防手術(shù)后的惡心嘔吐:在麻醉時同時靜脈輸注4mg。
4. 對于手術(shù)后惡心嘔吐的病人:緩慢靜脈輸注4mg。
【不良反應(yīng)】
可發(fā)生頭痛、腹部不適、便秘、口干、皮疹,偶見支氣管哮喘或過敏反應(yīng)、短暫性無癥狀轉(zhuǎn)氨酶增加。上述反應(yīng)輕微,無須特殊處理。
【禁忌癥】
對本品過敏者禁用。
【注意事項】
1. 對其它選擇性5-羥色胺3受體拮抗劑過敏的病人,可能對本藥也會產(chǎn)生過敏反應(yīng)。
2. 本藥會增加大腸通過時間,對有亞急性腸梗阻癥狀的病人,在用藥后應(yīng)嚴密觀察。
3. 腹部手術(shù)后不宜使用本品,以免掩蓋回腸或胃擴張癥狀。
4. 嚴重肝功能損害者,每日總劑量不應(yīng)超過8mg。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦慎用:本品對動物胚胎無致畸作用,但在人類無此經(jīng)驗。如其他藥物一樣,本品不應(yīng)在懷孕期